趣谈盐酸二甲双胍

趣谈盐酸二甲双胍

说起二甲双胍,糖友们都非常熟悉这个药了,它是一线降糖药物,可以说是目前最红火的一个药物。二甲双胍的作用使糖被锁定在肝脏,从而保持葡萄糖水平的下降。

二甲双胍也能降低肌肉中的胰岛素抵抗。通过使肌肉细胞更敏感,帮助肌肉利用更多的葡萄糖。也可降低葡萄糖到血液中的速度。

二甲双胍的历史:

1929年,人们从一种名叫“山羊豆”的牧草中提取出“胍类化合物”,用于治疗糖尿病,后来苯乙双胍、丁双胍、二甲双胍等先后研发上市,循证医学时代,人们发现二甲双胍和苯乙双胍化学结构不同,有效性和安全性完胜其它降糖药物,二甲双胍是明确证明有心血管保护作用的降糖药,所有2型糖尿病患者只要没有禁忌症,首选药物应包含二甲双胍。

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特殊情况下依然可以使用二甲双胍

1.高龄

高龄患者即便肾功能存在生理性减退,服用二甲双胍也是安全的,低血糖风险很低。高龄患者只要定期(1次/3~6月)监测肾功能,严重肾功能不全时停用二甲双胍。

2.低龄

现在很多儿童、青少年患上2型糖尿病,如果单纯生活方式干预无效,血糖水平又无需起始胰岛素治疗,10岁及以上的患儿可以考虑使用二甲双胍,不推荐用于10岁以下的患儿。

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3.心衰

二甲双胍本身并不会导致或加重心衰,可能与糖尿病患者心力衰竭和死亡风险减少有关。因此,二甲双胍可以用于病情稳定的心衰患者,仅禁用于急性和不稳定性心衰患者。

4.肝病

二甲双胍并不经过肝脏代谢,无肝脏毒性,研究还显示,二甲双胍对肝病的治疗有益,特别是在有胰岛素抵抗和炎症反应的情况下。在肝功能严重受损时,机体对乳酸的清除能力下降,血清转氨酶超过3倍正常上限或有严重肝功能不全的患者应避免使用二甲双胍。

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5.肾病

二甲双胍本身对肾脏没有损害,还可能具有肾脏保护作用。为了避免乳酸酸中毒,建议肾功能轻度-中度下降(G3a期)时二甲双胍需要减量,肾功能中度-重度下降(G3b期)或更差时禁用二甲双胍。

6.贫血

长期服用二甲双胍可引起维生素B12下降,二甲双胍可改善细胞内维生素B12代谢。因此,长期使用二甲双胍者并不需要常规补充维生素B12,每年测定1次维生素B12水平。

7.肠胃病

胃肠道反应多出现在治疗早期(绝大多数发生于前10周),随着治疗时间延长,逐渐耐受或症状消失。胃肠道不良事件的发生率并未随剂量增加而增加,肠胃病患者同样可以尝试小剂量起始并逐渐加。

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常用剂型:

1.普通剂型

这是降糖药物中最常见、最基础的剂型。从价格来看,它的成分单一、工艺简单,批量生产容易,因此价格比较便宜;

从起效速度来看,服药后,二甲双胍在胃部能够迅速溶解吸收,约2小时血液中浓度达到最大值,随后缓慢下降。

由于起效快、周期短,该药一般每天服用2-3次。普通剂型的二甲双胍会刺激胃肠道,让患者产生腹泻、恶心、呕吐、胃胀等不良反应。一般在餐后服用为宜。

2.缓释剂型

药物采取凝胶或缓释胶囊包裹,缓释技术先进,加工工艺复杂,成本和价格偏高。

从起效速度来看,服药后约7小时血液中达到最大值,血药浓度稳定,药效持续时间较长,因此一天一次即可。药物是缓慢释放的,所以对胃肠道的刺激更小,一般不会出现明显腹泻、恶心、呕吐、胃胀等不良反应。

切忌把药物掰开服用,容易产生副作用。

起效缓慢,副作用较小,餐前饭后服用均可,该剂型更有利于控制空腹血糖。

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3.肠溶剂型的二甲双胍

这是最好的二甲双胍。该剂型外壳选用先进的肠溶材料,加工工艺复杂,较前两型相比,价格是最高的。从起效速度来看,服药后3小时,血药浓度与餐后血糖同时达到峰值,降糖作用更精准、更有效。

肠溶材料可保护药物经过胃而直达小肠,最后在肠液中释放,副作用明显减少,还提高了药物利用度。

服药时一定要注意保护肠衣完整,否则易对胃造成刺激。建议在三餐前半小时服用。

优点和缺点:

二甲双胍是全球第一大糖尿病药物,二甲双胍是2型糖尿病患者的首选药物。

1.二甲双胍的好处

二甲双胍在2型糖尿病患者中平均降低HbA1c约1.5%。二甲双胍降低心脏病发作的风险。它不会导致体重增加,该药有助于减肥。最近的研究表明,二甲双胍可能会减缓衰老,二甲双胍似乎能预防或减缓乳腺癌,前列腺癌,肝癌和结肠直肠癌。

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二甲双胍似乎可减缓或预防阿尔茨海默病。二甲双胍治疗多囊卵巢综合征(PCOS),用作促生育治疗。二甲双胍可以促进短链脂肪酸(SCFA)生成,可促进好的肠细菌生长,预防炎症并降低葡萄糖水平。

2.二甲双胍的缺点

二甲双胍刺激胃和肠,可引起腹痛、呕吐或腹泻。往往随着时间的流逝而消失,但在某些人身上表现突出,必须戒掉二甲双胍。

服用二甲双胍通常最好在饭后吃。益生菌可能会减轻二甲双胍的腹部副作用。过去20年的研究发现,没有这样的风险,二甲双胍不伤肾。但医生不建议原先患有严重肾脏疾病的患者服用二甲双胍。

3. 服用二甲双胍后,需要检查您的空腹血糖,以检验治疗效果。可能服用一至三次。在不同时间服用二甲双胍缓释片,可能获得不同的结果。应该定期进行肾功能测试、维生素B12水平。

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我们今天就说到这里,小伙伴们儿我们下期见!

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页面更新:2024-05-23

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