硝酸异山梨酯是临床上常用的速效、长效硝酸酯类抗心绞痛药,在体内代谢生成单硝酸异山梨酯而起作用,基本药理作用是直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,扩张外周动脉和静脉,减少回心血量,降低心脏前、后负荷,降低心肌耗氧量,并具有扩张冠状动脉的作用,能改善缺血区局部冠脉血流和心肌供血而达到抗心绞痛的目的,在临床上主要适用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗,并可与洋地黄(地高辛、西地兰)和(或)利尿药(呋塞米)合用于治疗慢性充血性心力衰竭,还适用于肺动脉高压的治疗。
硝酸异山梨酯普通片用于预防心绞痛,一次5-10mg,一日2-3次,一日总量10-30mg。由于个体反应不同,需要个体化调整剂量。硝酸异山梨酯具有较强在脂溶性,建议餐后服用,生物利用度更高。舌下含服,一次5mg,5-10分钟可重复含服,可避免肝脏首过效应,生物利用度高,起效迅速,但作用时间短,可快速缓解心绞痛,适用于心绞痛的急救。硝酸异山梨酯缓释片(胶囊)一次40-80mg,8-12小时一次。
使用硝酸异山梨酯时应保持卧位,站立时应缓慢,以防突发直立性低血压。长期连续用药可产生耐药性,可以采用“偏心给药法”,即用药时间偏在24小时中的12小时,保证10-12小时的无硝酸异山梨酯浓度期或低硝酸异山梨酯浓度期,推荐每天服用3次,每次间隔5小时,如8点、13点、18点给药,每天服用4次,每次间隔4小时,如8点、12点、16点、20点给药,以预防耐药性的出现,此间一旦发生心绞痛,可以临时舌下含服硝酸甘油。大量或长期使用后需停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳。因药物过量而发生低血压时,应抬高双腿,以利于静脉血回流,如仍不能纠正,应及时就医。
虽然硝酸异山梨酯口服吸收完全,但具有明显的肝脏首过效应,故生物利用度大约只有20%-25%,且半衰期短,仅30-40分钟,作用时间短,容易引起反跳性心绞痛,脂溶性较强,容易通过血脑屏障,血管扩张性头痛发生率较高。硝酸异山梨酯的优势在于可以舌下含服,起效快,作用时间短,可迅速改善心绞痛症状,适用于心绞痛的急救,但是硝酸异山梨酯长期治疗冠心病心绞痛的效果并不理想,国外多使用缓释剂型,且长期连续用药易产生耐药性,故不适宜长期服用。
页面更新:2024-04-11
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