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2021年5月7日，百济神州自主研发的国产PARP抑制剂——百汇泽®（通用名：帕米帕利胶囊）通过国家药品监督管理局（NMPA）批准，正式上市！

本次帕米帕利获批上市的适应症为：治疗既往接受过至少二线及以上化疗的伴有胚系BRCA（gBRCA）突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。

这也就意味着，这款PARP抑制剂打破了以往PARP抑制剂仅用于维持治疗的局限，使携带有BRCA突变的晚期卵巢癌患者复发后可以直接使用PARP抑制剂进行治疗，不用再次承受化疗的痛苦。

百汇泽®，新的治疗希望！

帕米帕利是百济神州第三款自主研发的抗癌新药PARP抑制剂。这是继自主研发的抗癌新药BTK抑制剂泽布替尼在美国和中国获批、抗PD-1抗体药物替雷利珠单抗在中国获批后，百济神州在新药研发上取得的又一重要里程碑。

它的药物开发原理同样是“合成致死”：BRCA1/2基因存在缺陷的患者，天生比别人缺少了一种DNA修复方式，而PARP抑制剂可以抑制PARP酶，让PARP酶也不去修复受损DNA，使肿瘤细胞失去另一种修复DNA损伤的办法，肿瘤细胞中的DNA损伤就会逐渐累积，最后凋亡。

图片来源：摄图网

与其他PARP抑制剂相比，帕米帕利在药物作用机制上具有三点显著的与众不同之处：

• 目前已知唯一一款非药物泵（P-gp）底物，有望克服P-gp过度表达引起的耐药问题；
• 具有高透膜性的特点，更易穿透细胞膜，保持细胞膜内的有效药物浓度，从而改善临床持续缓解时间；
• 对PARP1和PARP2酶表现出高选择性且对PARP酶具有高捕获性。

基于这些特点，在临床试验中，帕米帕利展现出了良好的抗肿瘤效果和更长的持续缓解时间，延缓复发。

在2020年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上， PARP抑制剂帕米帕利用于治疗复发性卵巢癌患者的关键性Ⅱ期临床试验（BGB-290-102研究）数据公布。在该研究中，入组了既往接受过至少两线标准化疗、携有BRCA1/2突变的高级别上皮性卵巢癌（包括输卵管癌或原发性腹膜癌）或高级别子宫内膜样上皮癌患者。

其中，铂敏感患者使用帕米帕利的客观缓解率（ORR）为64.6%，铂耐药患者的ORR为31.6%，中位持续缓解时间（DOR）分别为14.5个月和11.1个月，中位无进展生存期（PFS）分别为15.2个月和6.2个月，这样的数据对复发性卵巢癌患者，尤其是对铂耐药患者来说，都是十分亮眼的成绩。

去化疗时代，打破化疗困境！

这样的成绩，对于卵巢癌的后线治疗来说，意义重大。

在传统的卵巢癌治疗中，患者基本处于化疗-复发-化疗-再复发-再化疗-再复发的反复治疗模式，随着复发次数的增加，复发间期越来越短。

而当复发的间隔时间小于六个月时，卵巢癌患者的治疗就进入了铂耐药阶段，铂耐药后可用药物有效率基本在10%-20%左右，且疾病进展加速，无奈进入无药可用的倒计时状态，直到病情无法控制。

同时，部分铂敏感的卵巢癌患者对铂类药物过敏，或复发后身体情况不能耐受完整周期的含铂化疗。目前对于这些复发性卵巢癌患者没有标准治疗方案，且备选的化疗方案疗效不佳，患者亟需新的治疗手段。

而帕米帕利的出现让铂敏感的患者有了新的治疗选择，铂耐药的患者则看到了新的希望！

不仅如此，使用PARP抑制剂治疗也就代表着——这些患者的后线有机会可以摆脱无休无止的化疗，过去卵巢癌患者“生命不息，化疗不止”的困境也可以被打破！国内卵巢癌患者有望开启无需化疗的治疗新时代。

图片来源：摄图网

复旦大学附属肿瘤医院妇瘤科主任吴小华博士兼该试验主要研究者称：：“疾病复发在晚期卵巢癌患者中十分常见，由于化疗疗效有限且毒副作用大，PARP抑制剂在后线治疗中已成为一项常用疗法。这项关键2期临床试验数据令人欣喜，展现了帕米帕利能为铂敏感或铂耐药患者带来具有临床意义且持久的缓解。我们相信帕米帕利获批能为这些患者和家属带来新的治疗希望。”

帕米帕利十年磨一剑。在2011年，百济神州就在北京研发中心启动了PARP研究项目，后续逐渐经历了国际专利申请、进入临床、获得国家重大新药创制专项支持、新药上市申请被NMPA受理并被纳入优先审评等研发历程。

十年后的今天，帕米帕利成功在中国获批，使得国内卵巢癌患者有了全新的治疗选择。而未来，帕米帕利将继续开启新的征程。

目前帕米帕利仍有多项临床研究正在进行，相信不久后的将来，帕米帕利将会给我们更加亮眼的成绩，PARP抑制剂会为我们的治疗带来越来越多的获益！

责任编辑：妇科肿瘤互助君

图片来源：摄图网