这5类心内常用药物，首剂一定要减量

除了用药，剂量也很重要！

心血管药物的使用往往需要漫长的剂量调整才能达到最佳临床效果，今天我们谈谈几种常用的、且初次使用时需要首剂减量的心内科药物。

01阿托伐他汀

主要用于高胆固醇血症。

1、用法用量

• 初始剂量为每日10 mg/日；
• 可以每4周为时间间隔，逐步调整剂量至40 mg/日；
• 最大剂量为80 mg每日一次。

可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。

2、首剂减量主要原因

剂量-效应关系：他汀类的给药剂量增加一倍，只能使LDL-C下降约6%。例如阿托伐他汀，每日10 mg，能降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）31%~35%，每日20 mg，也只能降低LDL-C 36%~40%。

剂量-肌肉毒性关系：肌肉毒性包括肌痛、肌病和横纹肌溶解症三种主要表现，均呈剂量依赖性，与药物的降胆固醇作用无关。研究发现，80 mg/日的阿托伐他汀诱发肌肉毒性症状的几率是10 mg/日的5倍。

02硝苯地平

主要用于心绞痛和高血压。

1、用法用量

硝苯地平片：

• 一般起始剂量10 mg/次，一日3次口服；
• 常用的维持剂量为口服10～20 mg/次，一日3次。

硝苯地平控释片：

• 通常治疗的初始剂量为每日30 mg，一日一次；
• 最大剂量，每日60 mg，一日一次。

剂量调整：通常调整剂量需7～14天。 如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可适当缩短。

2、首剂减量主要原因

窃血现象：硝苯地平属速效降压药，血压下降过快或幅度过大，可引起冠状动脉窃血，而导致心肌缺血或心肌梗死。

个体差异大：硝苯地平的血药浓度与临床疗效密切相关，存在着明显的个体差异。硝苯地平的血药浓度受多种因素影响，包括制剂因素、种族因素、药物代谢酶的基因多态性、饮食因素、合并药物等。

03血管紧张素转化酶抑制剂

主要用于高血压、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治疗等。以依那普利为例。

1、用法用量

高血压：

• 起始剂量为10-20 mg，每日1次；
• 常用维持量为20 mg/日；
• 根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40 mg。

与利尿剂联用治疗高血压：因这些病人可能有血容量不足或失盐，开始服用依那普利后可能发生症状性低血压，应从5 mg/日或以下开始。

有症状的心衰或无症状的左心室功能不全：起始剂量为2.5 mg，并应在密切的医疗监护下服用；在2~4周内，根据病人的耐受情况，将剂量逐渐增加到常用维持剂量20 mg /日。

2、首剂减量主要原因

首剂低血压：主要与脑血流灌注不足有关,，血压降低的同时，可发生轻度失控，头晕、头痛、全身乏力、视力障碍等，在老年人可引起摔跌，严重时可引起暂时性知觉丧失、心动过缓。

• 卡托普利的首剂低血压发生迅速但持续时间短；
• 依那普利和喹那普利的首剂低血压发生较慢但持续时间长；
• 培哚普利、福辛普利的首剂低血压十分轻微。

04β-受体阻滞剂

主要用于心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血压等。以美托洛尔普通片为例。

1、用法用量

心绞痛：

• 开始一次25-50 mg，一日2-4次；
• 以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；
• 最大日剂量400 mg，分3次服。

普通片受食物影响较大，应空腹服药。

目标剂量：静息心率降至55～60次/分。

2、首剂减量主要原因

个体差异大：美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢。受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。

酒石酸美托洛尔在撤药时，应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题（如心肌梗死、心律失常、猝死等）。

05α-受体阻滞剂

主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。

1、用法用量

良性前列腺增生：

• 初始剂量为睡前服用1 mg，且不应超过；
• 一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。
• 常用维持剂量为每日一次5～10 mg。

如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用，则仍应从小剂量首剂开始服用。

2、首剂减量主要原因

首剂低血压：特拉唑嗪抑制肾上腺素α1受体, 使血压下降, 尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压，甚至引起晕厥。