二甲双胍降血糖，增加胰岛素敏感性，降甘油三酯，抑制血小板聚集

二甲双胍为双胍类口服降血糖药，作用较苯乙双胍弱，但因苯乙双胍易引起乳酸酸中毒而逐渐被淘汰，而二甲双胍的不良反应仅为苯乙双胍的50分之一。

口服后吸收率为50%。半衰期约为2小时，在血浆中不与血浆蛋白结合。几乎全部由尿排泄，第一相半衰期约为3小时，第二相半衰期约为12～14小时，降糖作用可持续8小时。

二甲双胍可明显降低糖尿病患者的血糖，但对正常人血糖无明显影响。

其降血糖作用是增加外周组织对葡萄糖的摄取（即增加葡萄糖的氧化分解及转变为肝糖原、肌糖原储存等），抑制肝糖原异生（即抑制肝糖原转化为葡萄糖），抑制胃肠道吸收葡萄糖，增加胰岛素与受体的结合能力（即增加胰岛素的敏感性，对于有胰岛素抵抗的患者是有效的），降低血浆胰高血糖素水平（胰高血糖素是升血糖的）。

此外，双胍类可降低血浆游离脂肪酸和甘油三酯水平（即二甲双胍有降血脂的作用），降低体重，抑制血小板聚集，恢复血小板功能（即对抑制血栓形成，保护心血管有一定作用）。

二甲双胍主要用于单用饮食控制无效的轻度、中度2型糖尿病患者，尤其适用于肥胖者或超重的2型糖尿病患者，亦可用于非肥胖的糖尿病患者的初始治疗。

磺酰脲类（即格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、格列喹酮等这一类降糖药）、阿卡波糖、胰岛素治疗效果不理想的2型糖尿病患者，加服二甲双胍可取得满意疗效。

二甲双胍与磺酰脲类联合治疗初发的2型糖尿病效果强于单独用药，二者联合亦可治疗磺酰脲类失效的继发糖尿病患者。与胰岛素联合治疗1型糖尿病患者或2型糖尿病患者，可减少胰岛素的用量，防止低血糖发生。

普通片：开始时一次0.5g，一日2次，或0.85g，一日1次。以后可根据病情调整用量。逐渐加至一日2g，分次服用。成人最高推荐剂量为每日2.55g。餐中服药，可减轻胃肠反应。

缓释片：开始时每日1次，每次0.5g，晚餐时服用。后根据血糖调整药量。日最大剂量不超过2g。

肠溶片：起始剂量0.25g，一日2次，餐前服用。根据血糖调整剂量，可加至一日3次，每次0.25g，成人最大推荐剂量为每日1.8g。

偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。偶有疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象。

罕见乳酸性酸中毒，表现为呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。

对二甲双胍过敏者、糖尿病酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况、酗酒、维生素B12、叶酸缺乏者、合并严重糖尿病肾病、糖尿病眼底病变者、妊娠及哺乳期妇女禁用。