什么药能替代他汀类药物?

先说说他汀类药物的作用:他汀类药物自从上世纪90年代应用于临床后,他汀类药物有着划时代的意义,曾被称为“他汀的革命”。他汀类药物是胆固醇合成酶的抑制剂,通过抑制合成酶,减少内源性胆固醇的合成,同时使外源性的胆固醇与LDL受体结合,转运到肝脏,进而减少动脉粥样硬化的速度。他汀类具有以下作用:降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平;全面的调脂作用;稳定斑块,使动脉粥样硬化斑块不易破损;改善血管内皮功能,抗炎性因子作用;抑制血栓形成作用等。

由于动脉粥样硬化的血管发生血管的炎症反应,导致血管内皮损伤,进而导致血栓形成,这是血栓形成的机制,那么他汀类药物联合阿司匹林或氯吡格雷等抗血小板聚集药物是有效预防血栓形成的必要条件。

只要存在血栓形成的风险,上述治疗必不可少。但他汀类药物也有许多不良反应,其中包括肝功能受损,横纹肌溶解,过敏反应等。当服药期间出现肌痛,转氨酶升高,过敏反应等要根据情况减量或者停药。

一旦停止他汀类药物使用,动脉硬化的治疗就不完美,有可能病情进一步加重。针对这种情况,当然也可以考虑使用中成药治疗,这种药就是血脂康胶囊。其实血脂康胶囊是天然他汀,是红曲的提取物,叫洛伐他汀,副作用相对小很多,中国心血管病防治指南中就把血脂康列为治疗动脉粥样硬化的推荐药物。

健康心领域作者汤华,硕士研究生导师,心血管主任医师。专门从事心血管疾病诊疗与健康宣传。本文由健康心领域原创写作,今日头条首发,版权所有,转载务必注明出处。欢迎留言、点赞、转发。本文图片均来源于网络,如有侵权,请及时联系。




他汀常用于患有心脑血管疾病的患者,主要用于降低血胆固醇、稳定动脉斑块,预防心梗、脑梗的发生。所以,他汀是治疗心脑血管疾病的基石药物,就目前已上市药物而言,还没有什么药能够取代他汀。

在调血脂方面,他汀主要降低胆固醇、低密度脂蛋白。胆固醇与低密度脂蛋白是冠心病、脑卒中的高危因素,而将他们控制在合适的范围,可有效减低冠心病、脑卒中的发病率。所以,针对胆固醇及低密度脂蛋白升高的患者,改变生活方式的同时,需要药物降脂。而在药物的选择上,我们可选择他汀(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)、胆汁酸结合树脂(考来烯胺、考来替泊)、肠道胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)、普罗布考等。但是,在众多药物中,他汀降胆固醇、低密度脂蛋白的作用最强,所以,就降血脂的药效强度来讲,他汀是无可替代的。

在稳定动脉斑块方面,他汀可使不稳定的斑块变得更加稳定,防止其破裂,诱发血栓,堵塞血管;同时,他汀还可缩小动脉斑块,减轻血管狭窄,为重要脏器,如心、脑、肾提供更充足的血供,减轻缺血;其次,部分病人在动脉斑块形成的早期使用他汀,还可逆转。在这些方面,目前市场上还没有什么药物可以替代他汀,不然,他汀怎么可能被称为冠心病、脑卒中的基石药物呢。

所以,无论是调脂,还是稳定斑块,他汀都无可替代。




他汀类药物是我们临床上使用十分广泛的药物之一,主要用于经生活方式干预无效的高脂血症和心脑血管疾病(如动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等)的预防、治疗中。在目前的医疗条件下,还没有能够替代他汀类药物的药品的出现。

他汀类药物药理作用明确,安全性相对较高,但作为药品,他汀类药物难免也存在一定的副作用。所以,我们必须在专业医生指导下使用,以最大限度发挥药效,减少副作用发生,提高治疗效果。

他汀类药物主要有辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀和阿托伐他汀等,可以起到调节我们机体血脂水平、降低胆固醇,同时也能够稳定动脉斑块,并且也能改善我们血管内皮功能、抗炎抗氧化、抑制血小板聚集,进而降低心脑血管意外发生风险的作用。

他汀类药物在使用过程中要严密监测,注意有无胃肠道不适、肝肾功能损害和肌肉损害等副作用的发生,定期检查血脂、肝肾功、心肌损伤酶谱等。希望大家正确认识,切勿偏听偏信,以免贻误病情。

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很多朋友发现高血脂的问题后,特别是有心血管疾病高危风险的朋友,医生都会开具他汀类药物来调控血脂水平,但很多朋友担心他汀类药物的副作用风险,而不敢吃他汀药,总想着能否用其他的药物来替代他汀类药物,但目前为止,从用药经济性和心血管疾病风险调控预防方面来说,他汀类药物仍然是调节血脂,心血管疾病预防的重要药物,很多时候,挖空心思找他汀类的替代药,还不如合理的应用他汀类药物来的更重要。

他汀类药物的用药风险

他汀类药物是对血脂的低密度脂蛋白胆固醇有明确调节作用的药物,通过抑制肝脏的胆固醇合成而达到降低血脂的效果,多年的临床应用数据显示,他汀类药物不但具有降低胆固醇,调节血脂的作用,还具有对抗血管内壁炎性反应,稳定动脉硬化斑块等方面的作用,因此,除了降血脂以外,在心血管疾病的一二级预防中,目前他汀类药物也仍然是基石药物之一。

高血脂属于慢性代谢性疾病,往往需要长期服用降脂药来调节,因此,如果选择他汀类药物降血脂的话,一般也是需要长期服用来控制的,在长期服用他汀类药物的过程中,主要注意以下几个方面的不良反应风险——

1. 肝功能损伤,他汀类药物通过肝脏发挥作用,但同样的,有些患者在服用他汀类药物时,会出现转氨酶升高的肝损不良反应,因此,一般对于服用他汀类药物的初期和服药期间,都建议定期进行肝功能的检查,如果出现转氨酶升高至正常值上限3倍以上的情况,应该及时停药。

2. 肌肉痛,他汀类药物引发肌肉痛的具体作用机理目前尚不明确,可能与他汀类药物影响肌肉细胞线粒体内的相关辅酶代谢有关,但如果在服用他汀期间,出现肌肉痛的症状,应该及时的去检查肌酸激酶水平,如果这个值升高至正常值上限的5倍以上或服药前基线水平的10倍以上,应该及时停药。

3. 血糖升高,长期服用他汀类药物,可能会影响血糖的代谢,加上本身高血脂人群就是出现其他代谢问题的高风险人群,因此,对于长期服用他汀类药物的朋友,也建议定期检查血糖水平,但一般说来,血糖升高不作为停用他汀的依据,而是应该采用生活调理等方式来积极的调控血糖。

4. 其他不良反应,服用他汀类药物还有可能出现胃肠道不适,头晕等其他不良反应,也是值得注意的。

但需要指出的是,上述这些不良反应,都是有一定的发生几率的,并不是所有的服用他汀类药物的朋友,都一定会出现上述不良反应问题,因此,如果您是高血脂患者,服用他汀类药物没有出现上述不良反应问题,身体耐受性良好,血脂调节效果也很好,完全没有必要一定要考虑换服其他药物。

其他降血脂药物简介

当然,降血脂的药物绝不仅仅是他汀类药物一种,除了他汀类药物以外,以下几类药物也是调节血脂的药物——

1. 依折麦布,这个药物属于胆固醇吸收抑制剂,通过抑制肠道内的胆固醇吸收来降低血脂,其对于低密度脂蛋白胆固醇的调节效果强度比他汀要差,通常不超过20%的降脂效果,但由于其副作用发生率,作用机理又与他汀不同,对于服用高强度他汀不能耐受的高血脂患者,可以考虑中低剂量的他汀类药物与依折麦布联合应用,增强他汀的降脂效果。

2. 普罗布考,普罗布考是通过其强抗氧性深入低密度脂蛋白的颗粒中,通过干扰其代谢从而达到降低血脂的作用,由于其具有较强的抗氧化作用,因此,除了降血脂以外,对于抗动脉硬化也有较好的作用。但需要注意的是,普罗布考除了减低低密度脂蛋白,还会降低“好的”高密度脂蛋白,另外,有室性心律失常,低血钾问题的朋友,也应该禁用。

3. 胆酸螯合剂,如考来烯胺,考来维仑等药物,这类药物通过抑制肠道内胆汁中胆固醇的重吸收来降低血脂,与他汀联用能够提高他汀的降脂强度。但由于其药物特性,可能会影响某些药物的吸收或肠道作用(如阿卡波糖),因此,应该多加注意,另外,甘油三酯超过4.5的情况,禁用该类药物。

4. 甘油三酯调节药,主要是贝特类,烟酸类和高纯度的鱼油制剂,对于单纯甘油三酯高,或伴有甘油三酯重度升高的高血脂问题,在生活调理不能有效降低血脂的情况下,可以考虑选用此类药物来调节甘油三酯水平。

5. 血脂调节中成药,脂必泰,脂必妥,血脂康等降血脂药物,都属于中药类的血脂调节药,但需要指出的是,此类药物实际上是红曲的提取物,其结构类似于天然的洛伐他汀,因此,在服药期间,虽然其药性较柔和,不良反应发生率也不高,但他汀类药物可能发生的不良反应风险,也要同样注意。

6. PCSK9抑制剂,这是新型的调脂药物,目前我国上市的仅有一个品种,名字叫依洛尤单抗,这类药物通过抑制低密度脂蛋白受体活性,从而达到调节降低血脂水平的作用,对于12岁以上的纯合子型家族性的高脂血症有着良好的治疗作用。该药物调脂效果强于他汀,同时也有用于心血管疾病预防的适应症,注射给药,1个月注射一次即可,但治疗费用高,符合相关适应症,而又经济状况较好的朋友,可以考虑选用。

总体上来说,他汀类药物目前在降血脂,心血管疾病预防方面的临床地位,还没有其他药物可以完全替代,对于服用他汀类药物出现不可耐受不良反应的情况,可以考虑换服其他类型的他汀,或降低他汀类药物剂量,如果血脂调节幅度不达标,降低剂量加用其他降血脂药物联合降脂,加强用药安全性,也是可以考虑的方案之一。




他汀类药物,在主要降低胆固醇的药物当中,占据重要地位,很难撼动。甚至在降血脂的患者心目当中,这都是首选药物。其实,在降胆固醇的药物中,除了他汀,还有依折麦布、普罗布考、胆酸螯合剂、依洛尤单抗等。血脂异常患者可能还听过贝特类、烟酸类和高纯度鱼油制剂,这些都是主要降低甘油三酯的药物。


目前,他汀类药物主要用于杂合子家族性高胆固醇血症、混合性高胆固醇血症等Ⅱa 和Ⅱb 型高脂蛋白血症的治疗,是治疗高胆固醇血症理想的一线药物,也是心脑血管病一级和二级预防的最重要药物。

他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。

药物联用的注意事项

与其他药物合用时,首先应考虑药物相互作用的可能性,应尽量避免选择相互作用较明确的药物,如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫卓、咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗菌药物、利福平、抗抑郁药等,选择无或很少相互作用的药物,尤其是日剂量较高的情况下。


当他汀类药物必须与 CYP3A4 抑制剂、诱导剂或底物合用时,应优先选择氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,以减少药物相互作用的发生。

典型的一个副作用

根据现有数据,横纹肌溶解发生率西立伐他汀最高,普伐他汀与氟伐他汀较低,辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀介于两者之间。他汀类药物治疗前及治疗中,应定期监测 CPK 变化,及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状,不建议采用大剂量的单一药物。

他汀类药物与贝特类药物联用,导致横纹肌溶解的危险性增加。如果出现横纹肌溶解征,应停止服用他汀类药物,及时就诊,多卧床休息,做好日常护理,增强体质。

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他汀类药物在心脑血管疾病的防治中有着不可替代的作用,它可以调节血脂水平,稳定动脉斑块,降低心脑血管事件的发生风险,还能改善血管内皮功能、抗炎抗氧化、抑制血小板聚集和抗血栓,可见其重要性。

目前为止,尚没有哪种药物能够取代他汀的地位,即使是心血管疾病防治指南中所推荐的血脂康胶囊,其有效成分之一也还是他汀——洛伐他汀,不过,相较于西药他汀而言,中成药血脂康胶囊的副作用更小,对肝肾的影响和对肌肉的损害也比较微弱,所以,如果您不能耐受他汀的话,可以尝试服用血脂康胶囊。

目前已上市的他汀药物有7种,分别是辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀和阿托伐他汀,它们的作用和不良反应类型基本一致,但其强弱却有差别,一些患者服用某种他汀会出现明显的不适感,但更换另一种他汀后可能就不会出现类似的情况了,所以,您可以在医生的指导下尝试更换药物,或者适当调整服用剂量,尽量不要放弃他汀的应用。




在临床上,尤其是心脑血管科室,他汀的应用可能是最多的,近几年,他汀几乎是被推向神坛的药物,但是面对的争议也很大,尤其是在渲染他汀很多副作用下,可能很多病人更排斥他汀,所以,就会问,什么药能代替他呢?



想要代替品,就看您用他汀的原因了。

如果是单纯用来降血脂的:

众所周知,他汀最为根本的作用其实是降低胆固醇的,而且会有一点点降低甘油三酯的作用,那么我们还可以用什么来降胆固醇呢?

1、依折麦布:主要是通过抑制吸收来降低胆固醇的,因其副作用较少,相对安全,所以也常用于临床。因他汀计量加倍而降脂效果有限而副作用增大,故临床上常用于与他汀联合应用。

2、普罗布考:主要是干扰代谢从而达到降低胆固醇的目的,可用于临床上单纯高胆固醇血症病人,也可以与他汀联合应用。

3、血脂康等中成药:也可以降低的胆固醇,但是“是药三分毒”这句话不止用于西药,中药也一样,同样需要检测有无肝肾功能损伤。

以上两种最为常见,其他不予以赘述。



那么,如果是因为心脑血管疾病而口服他汀呢?

他汀,其实不止降低胆固醇,更有改善血管内皮炎症、稳定斑块等作用,这也就是它稳坐神坛的原因。这方面的作用,目前没有找到合适的药物代替。

我们如何去发现及处理他汀副作用的产生呢?

1、肝功能异常:他汀因为其抑制吸收,故也对肝功能转氨酶有一定影响,服用他汀前期一定要去检测肝酶情况,高于三倍一定停药,大部分药物性肝损害都可以通过停药缓解,当然如果过于严重的药物性肝损害不仅需要停药更可能需要口服保肝药物。

2、肌痛:他汀常出现肌溶解,出现肌肉疼痛,服药后若有发生,注意先停药,再到医院行相关检查。

3、过敏:他汀较易发生过敏,如果有过敏症状记得及时停药。

药物有副作用很正常,西药的特点是对于药物副作用介绍详细,不是说中药没写就是没有,只不过没人去研究而已,不要盲目相信中医。

最近我总是说与其为了害怕那么微乎其微可能出现的副作用而放弃治疗,得不偿失。

他汀,作为心脑血管疾病二级预防的基石药物,挽救无数病人的姓名,千万不要人云亦云,随意停药及更改,后果更是不可设想。

【心血管王医生版权】




他汀类药物的主要作用有降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇,同时升高高密度脂蛋白胆固醇,还具有抗炎、稳定斑块这些调脂以外的作用,是动脉粥样硬化性疾病患者(冠心病心绞痛、心肌梗死、脑梗死等)和高胆固醇血症患者的重要治疗药物之一。

对于动脉粥样硬化性心血管疾病,目前尚没有任何一种药物可以取代他汀的基石地位。除非他汀不耐受,吃了他汀以后副作用明显,主要表现为肝功能异常和肌肉疼痛。

除了他汀以外,还有没有可以降胆固醇的药物吗?有的。

1.抑制饮食摄入胆固醇吸收的药物:依折麦布


血液中胆固醇有1/3是来源于饮食摄入,依折麦布可以抑制我们的胃肠道对于胆固醇的吸收,发挥降胆固醇作用。

他汀治疗后血脂没有达到目标值的患者,需要服用依折麦布,帮助血脂达标。不少冠心病患者看的都是化验单上有没有剪头,实际上对于冠心病患者而言,要把低密度脂蛋白胆固醇降到1.8以下,才能最大程度减少疾病复发。如果服用他汀类药物,低密度脂蛋白胆固醇在2.0左右的患者,加用依折麦布以后,可以把低密度脂蛋白胆固醇降到1.8以下。依折麦布可以使胆固醇降低15%。

2.PCSK9抑制剂:瑞百安


这是一种针剂,皮下注射,注射方法跟注射胰岛素类似,每两周注射一次。降脂幅度可以达到60%。主要用于心血管疾病极高风险人群而且血脂没有达标或他汀不耐受的患者,以及家族遗传性高胆固醇血症患者。

总的来说,对于动脉粥样硬化性疾病,他汀治疗仍是基石,如果血脂没达标,需要加用其它降胆固醇的药物,如果他汀不耐受,可以停他汀,选择其它两种降胆固醇药物。

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他汀类药物是降低胆固醇的首选药物,效果非常好。但他汀类药物有一个最常见的副作用肌肉痛,服用他汀类药物的人有肌肉痛的比例在10-15%之间,甚至高达29%,导致很多服用他汀类药物的人因此停药。

他汀类药物还有其他副作用,而且并不是所有的人适合吃他汀类药物。如果不能服用他汀类药物的话,还有其他选择。

其一是烟酸即维生素B3,能降胆固醇和甘油三酯水平,但必须服用高剂量,可能会导致肝损伤和胃肠道反应。

其二是胆汁酸结合树脂,包括考来替泊、消胆胺、考来维仑等,副作用是便秘、产气、腹部不适。

其三是依泽替米贝,可抑制肠道吸收胆固醇,副作用包括头痛、腹泻等。

其四是贝特类,包括氯贝特、吉非贝齐、非诺贝特等,副作用有便秘、腹泻、眩晕、头痛、腹痛等,如果和他汀类药物合用的话,出现肌肉问题的风险会增加。

其五是Omega-3脂肪酸即深海鱼油,用于治疗甘油三酯极高的患者(大于500ml/dL),副作用有背痛、打嗝、流感样症状、腹部不适、皮疹、增加感染的风险。

其六是PCSK9抑制剂,这是单克隆抗体,让肝脏更容易从血液中清除低密度胆固醇,副作用有注射部位痒、红肿、疼,背痛,迷糊,注意力无法集中,普通感冒,流感,过敏反应等。

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页面更新:2024-03-05

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