左旋氨氯地平是治疗原发性高血压的一线首选降压药,属于二氢吡啶类钙通道阻滞药,阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内,舒张血管平滑肌,扩张外周血管,降低血压,每日服用一次,可24小时降低卧位和立位血压,降压平稳,峰谷值差别不大,适用于各个年龄段、各种类型的高血压,尤其适用于单纯收缩期高血压、老年高血压、高盐摄入和盐敏感性高血压以及高血压合并冠心病。此外,左旋氨氯地平可扩张外周小动脉,使外周阻力下降,减少心肌耗氧量,治疗稳定型心绞痛,还可通过抑制钙离子、血栓素和五羟色胺引起的冠脉痉挛,治疗血管痉挛性心绞痛。
左旋氨氯地平属于第三代二氢吡啶类钙通道阻滞药,具有降压作用持续时间久,血压下降速度平缓,波动小等特点,通常初始剂量为一次2.5mg,一日1次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者初始剂量为1.25mg,一日1次,若1-2周后血压仍未达标或心绞痛控制不理想,可逐渐增加至最大剂量。推荐晨起7时服药,空腹、随餐或餐后服用均可。左旋氨氯地平为普通片剂,没有缓释剂型和肠溶剂型,可以掰开服用,疗效不受影响。
替米沙坦也是临床上常用的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,通过拮抗血管紧张素II与AT1型受体结合,使血管阻力降低、醛固酮分泌减少而降低血压。此外,替米沙坦可同时扩张动脉和静脉,降低周围血管阻力或后负荷,降低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量增加和时间延长。替米沙坦还具有逆转左室肥厚和肾脏保护作用,可促进尿钠排泄,改善胰岛素抵抗,显著降低蛋白尿,延缓终末期肾病的发生和发展。适用于高血压、心力衰竭、左室肥厚、蛋白尿、糖尿病肾病等。
替米沙坦一次40-80mg,一日1次,可与噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪合用,增强降压效果,提高血压达标率。轻、中度肝功能不全患者,一日用量不应超过40mg,应在严密监测下应用。轻、中度肾功能不全的患者,服用时不需要调整剂量。高危心血管疾病患者一日80mg。与利尿剂合用,宜从小剂量开始(40mg)。对于原用利尿药治疗者,开始用药前停用利尿药2-3日,但严重或恶性高血压例外,此时替米沙坦应以小剂量开始,在观察下小心增加剂量。食物可降低替米沙坦的生物利用度,推荐空腹服用。长期用药者避免突然停药。替米沙坦为长效降压药,没有缓释剂型,长期服用安全性良好,不涉及到药物稳定性和胃肠道不良反应等问题,故亦无肠溶剂型,可以掰开服用。
美托洛尔也是一线降压药,属于选择性β1受体阻断剂,通过抑制中枢和周围的肾素-血管紧张素-醛固酮系统,降低心肌收缩力、减慢心率而降低血压,其降压作用强,起效快,不仅能降低静息血压,而且能抑制体力应激和运动状态下血压急剧升高,同时还可通过降低交感神经张力,预防儿茶酚胺的心脏毒性作用,保护心血管系统,尤其适用于合并快速心律失常、慢性心力衰竭、冠心病、主动脉夹层、交感神经活性增高和高动力状态的中青年高血压患者,对老年高血压疗效相对较差。
美托洛尔缓释片是一个多单位的微囊系统,每片药物中含有上千个包含美托洛尔的球形微囊,进入胃肠道可快速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道中,微囊中的药物以恒定的速度不断向外释放,降压作用平稳而持久。美托洛尔缓释片半衰期长(12-24小时),常规剂量为47.5-190mg,一日1次,用药不受进餐影响,最好在早晨服用。由于美托洛尔缓释片属于微囊化制剂,可以掰开服用,缓释作用不受影响,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯温水送服。
长期服用美托洛尔缓释片,突然停药或减量过快,可出现焦虑、不安、心悸等症状,严重者可引起血压反跳性升高、心动过速、心绞痛加重,甚至心肌梗死,即撤药综合征。如果出现上述情况,应重新用回原来剂量,然后逐渐减量停药,整个停药过程至少持续2周,每周的日剂量比上周减少一半,每周减量1次,当日用剂量减至每日47.5mg时,按照该剂量继续用药1周,然后停药,用药剂量越大,停药时间越长。停药过程中应密切观察,尤其缺血性心脏病患者,一旦发现胸闷、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况,应及时就医。
页面更新:2024-04-16
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