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除了不良反应，长期服用阿托伐他汀还要需要这些！

阿托伐他汀是强效他汀，最高可以把低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低55%，但不良反应较低，所以多数人在接受他汀类药物治疗时，阿托伐他汀是常用选择。

用药期间需要注意的是，除了药物本身的不良反应之外，阿托伐他汀与其他药物之间的相互作用较多，所以要注意多种药物联用的相互影响。

一、阿托他汀他是能使用大剂量的强效他汀

在他汀类药物中，将LDL-C水平降低幅度在50%以下的，为中效他汀；降低幅度超过50%的，为强效他汀。强效他汀有两个，分别为阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，分别能把LDL-C水平降低55%和63%。

但要达到最大的降脂效果，就需要使用大剂量。阿托伐他汀的最大剂量，为每日80mg，中国与国外所用最大剂量相同。

而瑞舒伐他汀在国外的最大剂量为每日40mg，因为中国人的耐受性差，中国瑞舒伐他汀的最大剂量只批准每日20mg，而不能应用40mg。

二、阿托伐他汀通常不用大剂量

阿托伐他汀经代谢后的产物仍然具有活性，药效总体半衰期超过20小时，所以每日服药1次即可。服用不受饮食影响，在一日内任何时间服药，LDL-C水平降低的幅度都相同。

阿托伐他汀的初始剂量为每日10mg，增加剂量时为每日20mg、40mg、80mg。但他汀类药物剂量翻倍，对LDL-C水平降低的增幅仅为6%，而药物不良反应则会显著增加。中国人对他汀类药物耐受性差，所以一般不建议使用80mg剂量。

三、阿托伐他汀的不良反应

阿托伐他汀为脂溶性他汀，主要通过被动扩散进入肝细胞发挥作用。但脂溶性高，也更容易透过血脑屏障进入中枢神经系统，所以可能会引起嗜睡与多梦；在服用初期也有可能导致恶心、腹部不适等消化道反应，但这些不良反应，多数患者随着持续用药而减轻或是消失。

需要注意的是，阿托伐他汀对肝功能的影响，在用药过程中有可能使肝转氨酶（ALT、AST）升高，如果转氨酶超过正常上限3倍，需要停药。

服用阿托伐他汀有可能导致肌肉损伤，表现为肌肉酸痛、乏力，在出现相关症状，需要检查肌酸激酶（CK）水平，如果CK值超过正常上限5倍，需要停药，避免诱发罕见的横纹肌溶解症。

阿托伐他汀可能会造成血糖值升高，或造成新发糖尿病，糖尿病患者需要根据血糖值调整降糖药物。

四、阿托伐他汀与药物的相互作用

阿托伐他汀吸收之后，主要通过肝药酶CYP3A4进行代谢，对肾功能无影响。肾功能不全者使用时，可以不必调整剂量。但肝药酶CYP3A4是多种药物共同的代谢酶，所以阿托伐他汀与很多药物有相互作用。

在水果中的葡萄柚（西柚），对CYP3A4酶有抑制作用，所以在服用阿托伐他汀期间，要避免食用大量葡萄柚，或是饮用大量葡萄柚汁。

经过CYP3A4酶代谢的药物，会与阿托伐他汀竞争与酶结合，导致阿托伐他汀代谢减缓，产生蓄积中毒，所以与此类药物合用时需谨慎。

常见会导致阿托伐他汀血药浓度增加的药物：

• 大环内酯类抗生素，如红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。

• 康唑类抗真菌药，如伊曲康唑、氟康唑等。

• P-糖蛋白抑制剂，如环孢素等。

在与降甘油三酯药物联用时，吉非贝齐会增加阿托伐他汀诱发肌肉损伤的风险，所以通常选用非诺贝特进行联用，但用药时需注意肌肉损伤症状。

五、总结

阿托伐他汀是常用的强效他汀，在单独用药时不良反应较少，主要注意对转氨酶的影响以及肌肉损伤的症状。

阿托伐他汀经肝脏代谢，对肾脏没有影响，肾功能不全者可以使用，但阿托伐他汀与其他药物之间的相互作用较多，如需要多种药物联用时需注意是否存在相互影响。

本文来源：药师华子

责任编辑：袁雪晴 章丽

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