又一新降压药美阿沙坦在我国重磅上市

又一新降压药美阿沙坦在我国重磅上市

天津大学泰达医院 李青

2021年1月20日，国家药监局正式批准日本武田制药的1类降压新药美阿沙坦钾片在我国上市，5月份，美阿沙坦正式进入临床使用，用于治疗原发性高血压。

早在10年前的2011年，美阿沙坦钾就已经获得美国FDA批准上市。到目前为止，美阿沙坦是最新的一个沙坦类降压药，也是史上降压效果最强的降压药，已在美国、加拿大、法国、英国、日本等超过35个国家、地区使用。

（此处已添加医疗卡片，请到今日头条客户端查看）

美阿沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB），俗称沙坦类降压药，通过阻断血管紧张素Ⅱ受体来发挥降压作用。和其他所有的沙坦类降压药一样，美阿沙坦在降压的同时还具有降尿蛋白和心、肾保护作用，是中青年高血压、高血压合并糖尿病、高血压合并肾脏病、高血压合并心血管疾病的首选治疗药物。

1995年，第一个沙坦类降压药氯沙坦（科素亚）上市，此后，1997年厄贝沙坦（安博维）、1998年替米沙坦（美卡素）和坎地沙坦（必洛斯）、2002缬沙坦（代文）和奥美沙坦（傲坦）、2006年依普罗沙坦陆续上市。

一、独特的分子结构决定其卓越的疗效

和传统的沙坦类降压药相比，美阿沙坦以其独特的噁二唑环结构，使其与血管紧张素Ⅱ受体的亲和力增加10000倍以上，而且与受体结合更紧密，解离更缓慢，进而发挥强效、平稳、持久的降压作用。此外，美阿沙坦还含有独特的PH控制剂，口服不受胃酸的影响，有效提升药物稳定性和溶解性。

在我国上市的美阿沙坦每片80mg，每日服用一次。一般来说，原研的降压药每片降幅约10mmHg，而每片美阿沙坦的降压幅度可达15mmHg或更多，优于现有的沙坦类降压药甚至其他类的降压药。美阿沙坦也因此被称为史上最强的降压药。

一项大型全球多中心研究发现，一片美阿沙坦治疗6周后，诊室收缩压降幅达17.6mmHg，显著优于此前公认效果最好的一片奥美沙坦。另有一项随机、双盲、多中心、安慰剂对照的大型研究发现，治疗6周后，美阿沙坦钾40mg和80mg降压疗效均优于奥美沙坦40mg（一片）和缬沙坦320mg（4粒）。

动态血压监测研究发现，美阿沙坦80mg可以使24小时动态平均收缩压降低14.3mmHg，而缬沙坦320mg降低10mmHg，奥美沙坦40mg降低11.7mmHg。

注：VAL 缬沙坦；OLM 奥美沙坦；AZL 美阿沙坦

美阿沙坦钾80mg的降压幅度显著大于最大推荐剂量的缬沙坦和奥美沙坦。而且治疗6周，血压达标率超过60%。

在有效控制血压的同时，美阿沙坦还具有心血管和肾脏保护作用。临床研究显示，美阿沙坦除了降压疗效明显优于缬沙坦和奥美沙坦外，在逆转心脏肥大、稳定动脉粥样硬化斑块、抗心肌纤维化、改善胰岛素抵抗以及降尿蛋白和肾脏保护等方面都优于缬沙坦和奥美沙坦。

二、美阿沙坦的安全性

疗效与安全性，是评价药物的两大指标。对一个新药而言，对安全性甚至更关注。

而在安全性方面，美阿沙坦更具优势。

2018年，欧洲药监局从部分沙坦类药物原料的辅料中发现2类致癌物，这就是降压药中发现致癌物的事件。

事件过后，中国国家药品监督管理局2020年发布了《化学药物中亚硝胺类杂质研究技术指导原则（试行）》，对化学药品的辅料也提出了硬性要求。因此，美阿沙坦也成为唯一一个接受更严格的杂质检验标准新上市的沙坦类降压药。

同时，中国的大型临床研究显示，美阿沙坦的药物不良反应少、安全性高，低血压风险仅0.4%，严重副反应发生率<1%，与其他沙坦类降压药具有一致的安全性，且老年患者、肾功能不全患者及轻中度肝损害患者不需调整剂量。

三、沙坦类降压药的适应症和禁忌症

沙坦类降压药主要用于高血压的治疗，中美欧等各大指南都将其推荐为一线降压药，欧洲指南甚至更进一步的推荐其为降压治疗的基础用药。

下列情况应首选沙坦类降压药：

1、中青年高血压；

2、以低压高为主的高血压；

3、高血压合并有糖尿病；

4、高血压合并有肾脏病；

5、高血压合并有心室肥厚、心衰等心血管疾病；

6、非高血压患者，如果有大量蛋白尿，或者糖尿病严重并发症，也推荐使用。

下列情况，则禁止使用沙坦类降压药：

1、怀孕；

2、双侧肾动脉狭窄，注意；不是单侧肾动脉狭窄；

3、用药后血肌酐超过基线值的50%；

4、高钾血症。注：服用沙坦类降压药期间如果出现高钾血症，应同时服用口服降钾药而不是立即停用沙坦类降压药。如果服用降钾药后仍无法纠正高血钾，则停用沙坦类降压药。

总而言之，沙坦类降压药是目前比较完美的降压药。

任何一种新药的上市，都为临床医生提供更多的治疗选择，也给患者带来更多的希望。

美阿沙坦也是如此！