很多糖尿病患者都知道，之所以出现高血糖的问题，是因为人体对于葡萄糖的利用能力，出现了问题，而在人体的众多激素中，胰岛细胞分泌的胰岛素是目前公认的唯一一个能够降低血糖的激素，正是因为它具有明确的促进血糖利用，转化，代谢等方面的重要作用，也成为了临床上用于糖尿病患者控制血糖的一类重要外源性药物。

相信大家也都知道，想要控制好血糖，光靠胰岛素还是远远不够的，目前对于糖尿病患者的血糖控制，除了注射胰岛素以外，还有多种其他作用机理的药物。促进肝糖元分解转化，增加肌肉葡萄糖利用度的二甲双胍，促进胰岛素分泌的格列美脲，吡格列酮，延缓肠道吸收葡萄糖速度的阿卡波糖，抑制肠道GLP-1分解的DPP-4抑制剂类药物，通过促进尿糖排泄，达到降低血糖作用的SGLT2抑制剂类药物等，都是从不同作用机理降低血糖的药物。

如果有这样的一个口服降糖药，能够结合糖尿病患者的血糖变化情况，及时地调整胰岛β细胞的分泌功能，在高血糖时激活胰岛素分泌，能够改善身体对于胰岛素的敏感性，同时还能够起到改善胰岛细胞功能的作用。相信很多人都会觉得，这是一种非常理想的，从发病机理入手，加强血糖控制的降糖药。

由我国医药公司开发的，具有上述作用的自主创新药物——多格列艾汀，就正是这样的一个药物。这个药物不同于一般意义上的降糖药，而是完全具有自主知识产权，由我国自主创新研发出的first-in-class级的新药，而在降糖作用靶点和作用机理方面，也都是全新的，目前这个药物已经经过了三期临床评估，研发单位也已经过向国家药监局申报了上市申请资料，相信很快就能够获批上市，造福广大国内2型糖尿病患者。

这个药物到底新在哪里，又好在哪里，临床安全性又怎么样呢？今天的这篇科普文章，就来为大家介绍一下这个即将在国内上市的新型降糖药——多格列艾汀。

葡萄糖激酶对于血糖控制的重要性

想要介绍多格列艾汀的作用机理，首先我们先要了解葡萄糖激酶在葡萄糖代谢过程中的重要作用。

对于葡萄糖激酶的作用，我们可以将其理解为一个人体监测血糖水平变化的“传感器”，它在多个组织器官中都有分布，当血糖升高时，胰岛β细胞中的葡萄糖激酶的活性增强，会加强胰岛细胞的胰岛素分泌，肝脏中的葡萄糖激酶活性增加，则会促进肝糖元的合成，同时胰岛α细胞中的葡萄糖激酶活性增强，就能够抑制胰高血糖素的释放，这些方面都能够达到降低血糖的作用，而当血糖降低时，葡萄糖激酶的表达和活性下降，血糖就会进一步升高，以满足人体的生理需要。因此，葡萄糖激酶是稳定平衡人体血糖的一个重要靶点。

研究发现，2型糖尿病患者，普遍存在葡萄糖激酶表达或活性下降的问题，导致这个本来敏感高效的“传感器”的功能降低或失灵，无法正确的识别和传递葡萄糖水平的变化，从而导致血糖的失控，糖代谢出现紊乱。因此，如果能够以葡萄糖激酶的激活为目标，恢复葡萄糖传感器的功能和活性，对于保护胰岛细胞功能，稳定控制血糖来说，都是非常重要的一个治疗靶点，而今天介绍的国产自研降糖新药多格列艾汀，就正是这样的一个“葡萄糖激酶激活剂”。

从作用机理上来说，多格列艾汀与其他已上市的降糖药都不相同，这个药物通过提升葡萄糖激酶的活性和效率，从而达到改善修复葡萄糖激酶生理功能，进而提升其传感功能，从而从多个靶点达到了改善降低血糖的作用，实际上，这种传感功能的修复，从一定意义上做到了对2型糖尿病患者血糖稳态的修复。

多格列艾汀的适用人群和降糖作用如何？

2022年5月，国际权威医学期刊《自然·医学》杂志在线发表了全球首创糖尿病新药多格列艾汀的三期临床研究结果的论文。这两篇论文中，分别展示了多格列艾汀单药治疗未用药的新发2型糖尿病患者的疗效，以及足量使用二甲双胍后，联合多格列艾汀治疗的2型糖尿病患者的临床研究数据。

在新发2型糖尿病的患者的初治研究（Seed研究中），对975名患者进行了随机对照试验，在不考虑饮食运动控制血糖的基础上，在24周的双盲治疗后，多格列艾汀治疗组患者的糖化血红蛋白水平平均下降了1.07%，而安慰剂组仅下降了0.5%，从药物安全性方面来看，多格列艾汀治疗组与安慰剂组没有显著差异，也极少发生低血糖（千分之三）。

在联合二甲双胍治疗2型糖尿病的3期临床中，对于单独使用二甲双胍治疗不佳的2型糖尿病患者，联合使用多格列艾汀，有767名参与者，在随机分配为两组，接受多格列艾汀和安慰剂作为二甲双胍（每天1.5g）的补充治疗，24周双盲治疗后，多格列艾汀组的糖化血红蛋白水平平均下降了1.02%，而安慰剂组仅下降了0.36。而在用药安全性方面，两组之间的不良反应发生率没有显著性差异。试验结果表明，二甲双胍联合使用多格列艾汀，能够显著加强降糖作用，用药安全性良好。

因此，从目前的临床试验数据来看，多格列艾汀的降糖作用是明确的，用药安全性也是很好的，而在适用人群方面，多格列艾汀目前可以用于新发2型糖尿病患者的初治，也可用于使用二甲双胍疗效不良的联合治疗。

从这个药物的作用机理来看，对于新发的2型糖尿病患者来说，在配合饮食和运动干预调理的基础上，加用这个药物会使特别适合的选择，这个药物不但能够有效加强血糖控制，还能够修复血糖的稳态，改善胰岛功能，增强胰岛素敏感性，对于延缓糖尿病患者的病程进展，甚至是达到新发2型糖尿病患者达到“缓解”，都是非常对症的药物。

对于这个药物的作用和安全性，目前获得的数据主要是三期临床研究的数据，也还是非常有限的。如果可以获批上市，这个药物的具体降糖疗效如何，安全性有没有问题，还需要在临床实践过程中，进一步监测，让我们祝愿这个中国创新的糖尿病创新药物，能够早日上市，为广大2型糖尿病患者带来控制血糖的治疗新选择。