前列腺增生治疗颠覆性新药，只需一针？

前列腺问题是男性绕不开的话题。距离最后一次治疗前列腺增生的重大药物创新已有30多年。一种创新性治疗前列腺的药物近期申请在美国上市，只需治疗一次，可以长久解决前列腺问题。

本号前几期说到了前列腺增生治疗的两种保健品（锌和锯棕榈提取物）以及一种新获批药物（Entadfi），介绍了当前药物治疗存在的一些局限性。

这次介绍一种治疗良性前列腺增生的Fexapotide Triflutate，2022年3月在美国寻求上市批准用于治疗男性前列腺增生，并计划不久的将来在其他主要市场提交申请。

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什么是Fexapotide triflutate？

Fexapotide triflutate是一种新的分子实体，可刺激caspase途径、肿瘤坏死因子途径等多个通路，选择性地导致细胞膜完整性丧失、DNA裂解以及细胞碎裂，实现分子消融。

Fexapotide triflutate具有选择性。动物试验发现将Fexapotide triflutate注射到邻近前列腺的组织（比如膀胱、尿道、直肠等），邻近组织并不受影响。并且，注射后也不会引起机体针对Fexapotide triflutate的免疫反应。

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Fexapotide triflutate治疗前列腺增生的效果

Fexapotide triflutate是一种用于治疗良性前列腺增生的可注射促凋亡剂。2009年-2017年，Nymox公司对涉及美国72个站点的995名良性前列腺增生患者给予Fexapotide triflutate治疗，随后随访长达7年之久。其3期临床试验结果于2018年发表在《World Journal of Urology》上。

临床试验结果报道：与安慰剂相比，Fexapotide triflutate治疗在1年内改善前列腺肥大相关下尿路症状并不明显，但长期随访观察到Fexapotide triflutate治疗后症状显著改善。与接受常规药物治疗的前列腺增生患者相比，接受Fexapotide triflutate注射治疗后需要前列腺手术的患者人数减少了82%-95%。

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Fexapotide triflutate的安全性和给药方式

在安全性方面，Fexapotide triflutate与安慰剂相比没有差异，长期随访中也未见对性功能的影响。

Fexapotide triflutate给药方式为门诊超声引导下经直肠注射，注射剂量为2.5mg，手术时间约3-5分钟，不需要经尿道、静脉内或全身麻醉。

除治疗良性前列腺增生外，Fexapotide triflutate还被开发作为第一种关于前列腺分子注射治疗低级别局限性前列腺癌的药物。

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小结

（1）Fexapotide triflutate是以一种用于治疗良性前列腺增生的可注射促凋亡剂。

（2）临床试验报道Fexapotide triflutate可以显著改善前列腺肥大相关尿路症状。

（3）Fexapotide triflutate给药方式为门诊超声引导下经直肠注射，时间在5分钟内。

（4）与接受常规药物治疗者相比，接受Fexapotide triflutate治疗后需要前列腺手术的患者人数减少了82%-95%。

（5）Fexapotide triflutate优势在于仅注射1次就可长期改善症状（如果自感症状缓解不明显或加重，可以再次注射），既没有药物治疗的常见不良反应，又避免了前列腺切除手术带来的副作用。

（6）如果Fexapotide triflutate能被美国FDA顺利批准上市，那将是30年来针对前列腺增生治疗的首次重大药物创新，无疑将代表一种新颖的良性前列腺增生治疗方式。

参考文献
World J Urol. 2020
Ther Adv Urol. 2019
J Urol. 2018
World J Urol. 2018

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