替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦这几种沙坦类药物有什么不同?

替米沙坦和氯沙坦

替米沙坦,属于血管紧张素Ⅱ受体阻断药。临床上比较了替米沙坦20~160mg治疗轻中度高血压的剂量-效应情况,结果显示用药4周后血压即有显著下降,每日服用替米沙坦80mg舒张压下降最明显,超过80mg则剂量-效应关系呈“坪效应”。

以同类药物氯沙坦为对照,观察替米沙坦治疗轻中度高血压的疗效和安全性。结果显示替米沙坦每天40mg或80mg一次口服可有效降低血压,治疗后收缩压下降(12.5±14.3)mmHg,舒张压下降(10.9±7.9)mmHg,起效时间约为治疗4周后,降压效果优于氯沙坦,降压效果持续平稳。替米沙坦良好的降压效果与其药理特性有关,其脂溶性强,阻断血管紧张素Ⅱ受体的作用比氯沙坦强5倍。

降压药物的降压效果是否持久,与药物本身的半衰期相关,替米沙坦的半衰期长达24小时,决定了它具有持久的降压疗效。临床试验中,替米沙坦40mg每天一次口服,收缩压和舒张压的谷/峰比值分别为66.5%和76.8%,均大于50%,这反映了替米沙坦适于每天一次服用,可在整个给药间隔保持稳定的降压疗效。

清晨血压上升与此时急性心脑血管事件发生率高相关。研究显示替米沙坦每天一次服用,用药末期清晨的降压效果优于氨氯地平。临床试验中发现夜晚(22:00~6:00)平均血压和用药末6点(清晨)的平均血压下降也十分明显。由此显示替米沙坦每天一次的降压效果能保持24小时,尤其是在夜间及清晨血药浓度低时降压效果仍能维持,从而有可能减少急性心脑血管事件的发生。

厄贝沙坦和缬沙坦

首先,厄贝沙坦和缬沙坦都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要的降压机制是一样的,都是通过拮抗血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ1型受体的结合,从而抑制血管紧张素Ⅱ收缩血管、促进血管增生和动脉粥样硬化、促进心肌细胞增生和心室肥大、释放醛固酮促进水钠潴留、减少肾血流量和减少钠排泄等坏作用。

进而降低血压,减轻心脏后负荷,逆转左心室肥厚,抑制血管壁增厚,抗动脉粥样硬化,保护心、脑、肾功能,预防和治疗高血压、中风、心力衰竭、心肌梗死、肾衰竭等。

厄贝沙坦生物利用度为60%-80%,缬沙坦生物利用度为23%。厄贝沙坦和缬沙坦的起效时间一样,都为2小时,即服药后2小时可看到降压效果,都能在4-6小时达到最大降压效果,降压效果都能维持24小时,即一天服用一次即可。

厄贝沙坦在体内11-15小时后血药浓度将下降一半,而缬沙坦则6-8小时血药浓度就下降一半。厄贝沙坦和缬沙坦都主要通过肝脏以原型的形式从胆道排入肠道,80%左右以粪便的形式排出体外,其余部分通过肾脏排出。由此可以看出,二者对于肾功能不良的患者都是适用的,因为它们主要通过肝脏排出,对肾脏的影响较小。

厄贝沙坦,原研药为法国的赛洛菲制药公司生产的,商品名为安博维。除了治疗原发性高血压外,还用于高血压合并2型糖尿病肾病的治疗。

大量循证医学证据表明,厄贝沙坦能够降低尿蛋白,增加肌酐清除率,减少肾损害,保护肾功能。在高血压合并2型糖尿病患者中,初始剂量为150mg,并逐渐增加至300mg,作为治疗肾病较好的维持剂量。更适合高血压合并糖尿病肾病的患者。

缬沙坦,原研药为瑞士诺华制药公司生产的,商品名为代文。除了治疗轻中度高血压外,还用于高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死的患者,以降低心血管事件。沙坦类药物,可以减轻全身血管阻力,降低心脏前负荷,增加心排血量,同时预防和逆转心室重构。

《心力衰竭合理用药指南(第2版)》指出,缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦这3个沙坦,在有效降低心衰致死率和发病率的有关证据最为充分。这并不是说厄贝沙坦就没有作用,而是说如果是高血压伴有心衰、心梗的患者,厄贝沙坦和缬沙坦二选一时,肯定选用循证医学证据更为充分的缬沙坦。

总的来说,厄贝沙坦和缬沙坦,在药物作用特点方面,包括降压起效时间、维持时间、药物代谢和排泄等方面几乎都差不多,区别不大。二者在降压强度方面也基本上一致。

唯一区别的就是,如果是高血压合并肾病、或者是高血压合并2型糖尿病肾病、或者其他肾病时,则优先选用厄贝沙坦是更合适的。而如果是高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死、或高血压合并其他心脏病的患者,选用缬沙坦更合适。

氯沙坦和厄贝沙坦

氯沙坦和厄贝沙坦均为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,现已知血管紧张素Ⅱ的作用是由血管紧张素Ⅱ受体所介导的,该受体有两种亚型,AT1和AT2,而血管紧张素Ⅱ的作用是由AT1受体所介导。AT1受体在体内分布广泛,主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等。因而血管紧张素Ⅱ在维持心脏、血管、肾脏等功能方面具有重要作用。

氯沙坦和厄贝沙坦这一类药物,是继血管紧张素转换酶抑制剂之后又一作用于肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物。在高血压治疗领域该类药物越来越引起重视。文献报道血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦能有效降低高血压患者的血压和血尿酸。

氯沙坦是第一个在临床应用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,上市后的一系列研究显示其在降低血压、逆转左室肥厚、减少蛋白尿等方面均有显著疗效。临床研究中也发现,在痛凤治疗中加用氯沙坦可使血尿酸水平进一步显著降低。

在血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中,氯沙坦是目前唯一证实有降低血尿酸作用的药物,且有剂量依赖性。其机制是:通过抑制肾脏近曲小管中尿酸重吸收,增加尿酸排出。有丙磺舒样作用,这种再吸收作用是OH-依赖的,在近曲小管刷状缘膜上进行,并不依赖于阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合。氯沙坦可提高尿的pH值,促进尿酸排泄而不伴随对肾脏的不良影响。通过碱化尿液,增加尿酸在肾小管的分泌。

由于氯沙坦母体化合物比其他的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾小管尿酸/氨交换部位有更强的亲和力,故降低血尿酸是氯沙坦在血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降压药中特有的生化学表现,此种作用只与氯沙坦本身有关,而不涉及氯沙坦的代谢物。

氯沙坦和厄贝沙坦同样是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有相似的降压作用,但只有氯沙坦能明显降低血尿酸,说明氯沙坦降低血尿酸的作用不依赖于阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合,同样和血压的降低没有明显关联,而只是与其独特的化学结构有关。

因此,对于高血压伴高尿酸血症患者而言,氯沙坦可以起到降低血压和降低尿酸的双重作用,防止诱发痛风发作,及减少心脑血管事件的风险,是理想的首选治疗药物。




沙坦类(ARB)降压药也就是血管紧张素II受体拮抗剂。血管紧张素II受体拮抗剂可以与血管平滑肌、肾上腺等其他组织上受体结合,阻碍血管紧张素II与其他受体结合,从而使血管紧张素II不能发挥收缩血管的生物效应。

沙坦类药物降压效果好,患者耐受性好,药物的副作用较少,题主所说的这几种药物都是临床使用比较广泛的沙坦类药物。

我们来看看这几种沙坦类药物的各自特点:


替米沙坦
原药药叫美卡素,口服吸收迅速,食物对其吸收无影响,口服0.5小时,血药浓度达到峰值,用药后3小时可起效,在用药4周后停药,药效还可维持一周。该药物主要经胆道排泄,具有改善肾脏血流动力学,减少蛋白尿的功效,具有较强的逆转左心室肥厚功效。


厄贝沙坦
的商品名为安博维,适用于高血压、高血压合并2型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。该药物吸收迅速良好,进食不会明显影响其吸收,生物利用度较高。该药物的谷峰比大于60%,所以其具有平稳降压的特点,半衰期长约11-15小时,所以每天用药一次可维持作用24小时以上。厄厄贝沙坦在减少尿蛋白、延缓肾功能退化,逆转左室肥厚等方面效果更好,可与利尿也联合治疗重度高血压,对于高血压合并心力衰竭、左室肥厚有很大改善作用。厄贝沙坦经过肝肾双通道排泄,所以对于肝肾轻度功能不全的患者都可以使用,一般也不需要减量。


缬沙坦
的商品名叫代文,由诺华制药公司原研。缬沙坦作用效果强,使用后2小时内起效,4-6小时可达到降压高峰,持续降压作用能够维持24小时,缬沙坦对空腹甘油、总胆固醇、尿酸等没有明显影响。在合并心衰、心肌梗死的高血压患者,以及糖耐量异常的高血压患者使用该药效果较好。


氯沙坦
的原研药商品名叫科素亚,它的吸收不受食物影响,蛋白结合率为98.7%,生物利用度为33%,药物半衰期为6-9个小时,代谢产物有35%经过尿液排出,有60以上通过粪便排出,每日常用剂量为25-100mg,可根据情况分1-2次使用。该药物的谷峰比大于50%,所以降压相对较平稳,最大降压效果出现在用药3-6周后,停药后一般不会产生反条现象。


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这个问题问得非常好!替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,顾名思义,这4个药品都有一个共同的后缀名称,即沙坦;就像咱中国人的姓氏,例如都姓王,它们都姓沙坦。

临床上,把后尾以沙坦命名的药物,统称为沙坦类降压药,它们属于5大类降压药之一的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

那么 替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦这4个沙坦类药物,有什么不同呢?今天我就和大家伙儿一起,来聊一聊这个问题,仅供参考。

这4个沙坦类药物的共同点

既然替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,这4个药物都属于沙坦类降压药的大家庭,有着共同的姓氏,那么,这4个降压药的共同点,一定是大于它们之间的不同点。

所以,下面我们首先来聊一聊它们之间的共同点。

替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;那么,什么是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂呢?

要搞清楚什么是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,首先要搞清楚什么是血管紧张素Ⅱ

简单地理解,血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素原,首先在肾素作用下,生成血管紧张素I;血管紧张素I,又在血管紧张素转换酶的作用下,最终产生血管紧张素II 。

血管紧张素II为强效的血管收缩剂,是我们体内升高血压的活性物质,但是,血管紧张素II的升高血压作用,必须要与血管紧张素II的受体进行结合,才能发挥升高血压作用。

目前研究发现,可以与血管紧张素II结合的受体至少有4种类型,它们分别是1-4型。

但是目前上市的血管紧张素II受体拮抗剂,都是针对1型受体进行拮抗的。

所以,血管紧张素II受体拮抗剂,就是与血管紧张素的1型受体进行竞争,进行拮抗的药物,最终起到降低血压的作用。

这4个沙坦类药物的不同点

如前所述,尽管替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,但是根据它们的化学结构不同,又分为2大类,一类是联苯四氮唑类;另一类非联苯四氮唑类。

其中,厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,都属于联苯四氮唑类,此外,还有坎地沙坦酯、他索沙坦,它们两个也属于此类。

而替米沙坦属于非联苯四氮唑类,另外还有依普罗沙坦,也属于此类。

总结:替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,它们的共同点,都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

它们的不同点主要是化学结构不同,厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,都属于联苯四氮唑类;而替米沙坦属于非联苯四氮唑类。

至于这4个降压药的应用,仅存在微小不同,作为非专业的普通百姓,只需遵医嘱用药即可。

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沙坦类药物一直是我们最常用的降压药!

沙坦类药物有很多种:坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦这几种沙坦到底有什么区别?本文将进行介绍。

其实,它们大体的作用基本一致,而且这些药物的作用机理一样,所以说这些药物的副作用也基本一样:最常见的不良反应就是高钾血症,以下人群不能服用沙坦:双侧颈动脉狭窄患者、孕妇、肾动脉狭窄者、高血钾者。

下面我们具体看看这几种沙坦的细微差别:

1、氯沙坦

50/100mg,一天一次;7片45元左右

原创厂家是美国默沙东,商品名科索亚,是世界上第一种沙坦类药物,氯沙坦除了用于高血压外,另一大优势就是糖尿病肾病。糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的改变,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为第二大病因了。所以,对于高血压合并糖尿病或单纯糖尿病肾病的患者可选择氯沙坦。氯沙坦的缺点是降压幅度不高,同时半衰期较短,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。


2、替米沙坦

80mg,一天一次;7片45元左右

原创厂家是德国勃林格殷格翰,商品名美卡素,替米沙坦的降压幅度大,疗效持久,相对于其他药物的优点就是在心血管保护方面,例如心肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,使用替米沙坦可以降低这些人群的心血管事件发生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死住院等等。


3、厄贝沙坦

0.15g,一天一次;7片30元

原研是法国赛诺菲公司,商品名安博维

厄贝沙坦在中国的销量很大,降压效果强,药效持久是它的特点,其在逆转左室肥厚,减少尿蛋白,延缓肾功能恶化方面表现良好,是国家批准的治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物,而且这个药价格便宜,应该是性价比最高的沙坦类药物了,所以常常成为沙坦类药物的第一选择。


4、缬沙坦

80mg,一天一次;7片30元左右

原创厂家瑞士诺华,商品名代文,降压效果一般,优点就是在心衰,心肌梗死的治疗方面表现不错,但是2018年7月6日以来,经国家药监局调查,国内有7家药厂使用了华海药业的缬沙坦原料药,除华海药业自身缬沙坦原料药致癌物杂质超出限值外,其他6家国内缬沙坦原料药生产企业也被列出。缬沙坦中的“代文”也没有问题。


5、坎地沙坦

4mg,一天一次;

适 应 症:原发性高血压。口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦西酯,必要时可增加剂量至12mg。坎地沙坦具有独特的化学结构,它与受体结合的位点数最多,达4个位点,而氯沙坦是2个,缬沙坦为3个。在几种沙坦类中,坎地沙坦与受体亲和力最高,与受体结合更紧密,而解离速度缓慢,使其作用时间更长,因此能达到强效、持久平稳降压,改善血管内皮和心肾功能 ,能够延缓甚至逆转心肌肥厚、降低左室质量指数、改善心功能,减轻交感神经压力、降低心率及心肌僵硬度,改善心衰患者的病情。


各种沙坦在降压方面需要根据每个人的血压情况选择不同的沙坦及不同剂量,如果是合并了糖尿病、心肌梗死、心衰,沙坦类药物也是重要的治疗药物。

以上都是我个人的观点,还有没提到的请多指正,总的来说,这一类药物的基本特性是一样的,大多数病人可以任意选择一种开始治疗,再根据情况遵医嘱调整。




血管紧张素Ⅱ受体拮抗类药物(ARB)是临床应用非常广泛的降压药物之一,说这样专业的药物分类大家可能不熟悉,但说到替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦等各类沙坦类药物,大家一定都不陌生,今天就来为大家介绍下这些沙坦类药物的相同点和不同点。

说不同之前,我们先说下相同点,毕竟是各种沙坦都是同一类药物,其降血压,保护靶向器官的作用机理是基本一致的。沙坦类药物直接作用于血管紧张素Ⅱ受体,更充分更直接的阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RASS),从而达到抑制血管紧张,降低血压的效果,相比于普利类药物,沙坦类药物作用更直接,也没有普利类药物引起干咳的不良反应,药物耐受性要优于普利类药物,因此是临床上广泛应用的一类降压药物。

不管是替米沙坦、厄贝沙坦、还是缬沙坦、氯沙坦,沙坦类药物都是长效的降压药物,每天服用1次即可,虽然进餐对药品的达峰时间略有影响,但对于药物的降压效果并没有明显的影响,因此,选择饭前饭后服用都可以。沙坦类药物初始服用,都不会迅速达到最大降压效果,通常需要服药超过4周以上,才能达到最佳降压效果,因此,如果初级剂量服药,降压效果不好,先不要着急剂量,如果服用4~6周后,仍然无法有效控压,再考虑调节用药剂量或联用其他降压药。沙坦类药物除了有降压效果,对肾脏和心脏,也有一定的靶向器官保护作用,因此,沙坦类药物特别适合有以下高血压问题的朋友服用——

1. 高血压合并糖尿病肾病的患者,沙坦类药物能够改善和舒张肾动脉血管,具有保护肾脏的作用。

2. 高血压合并微量蛋白尿的患者,沙坦类药物能够改善微量蛋白尿问题。

3. 高血压合并心力衰竭,如果服用普利类药物不耐受,可以选择沙坦类药物。

4. 中青年发生的一级高血压问题,沙坦类药物是首选药物之一。

5. 高血压合并左心室肥厚问题的患者,沙坦类药物也是首选降压药物。

沙坦类药物虽好,按也有禁忌症,妊娠、双侧肾动脉狭窄的患者禁用沙坦类药物,另外有高钾血症、血肌酐水平大于3mg/dl的情况,都应该慎用沙坦类药物。

下面来说说替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦这几个药物的微小区别——

1. 用药剂量不同,虽然都叫沙坦,药物作用机理和药物结构也类似,但毕竟是不同化学结构的药物,因此推荐剂量也各不相同,如缬沙坦推荐日剂量是80mg~160mg,而氯沙坦则为50mg~100mg,具体用药剂量,还请根据身体情况,遵医嘱确定。

2. 药效也略有差异,从药物的达峰时间到药物在体内的作用时间上看,这些药物也略有差别,从药理学上来看,替米沙坦的作用时间更长(药物半衰期长达24小时),作用强度也更大,但临床上来看,各种沙坦在不同患者身上,降压效果也各有不同,总之,适合自己的,就是最好的。

3. 这几个沙坦类药物中,只有氯沙坦有独特的降尿酸作用,特别适合高尿酸合并高血压患者服用,其他的沙坦类药物没有降尿酸效果。

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页面更新:2024-02-20

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