未来10年专利到期重磅药物（8）——多替拉韦

葛兰素史克（GSK）的dolutegravir（多替拉韦）一直是其合资企业ViiV Healthcare旗下HIV药物组合的主要产品。但随着核心专利在2028年到期，该公司转而将赌注押在了长效注射剂，而不再是日服片剂上。

Dolutegravir是GSK最畅销的四款HIV产品——Tivicay、Triumeq、Juluca和Dovato的成分之一。2020年，含有dolutegravur成分产品的销售额为470万英镑(约600万美元)，超过GSK总销售额的四分之一。

债券评级机构Moody（穆迪公司）表示，dolutegravir专利于2027年到期后，这些药物将不得不承受仿制药的压力。dolutegravir目前受到两项专利保护，一项是2027年到期的分子专利，另一项是2029年到期的晶体专利。

GSK年度报告显示，2017年，该晶体专利面临Mylan、Cipla、Sandoz和Dr. Reddy’s等仿制药巨头的挑战，这些公司称该专利无效，他们的仿制药没有侵犯专利。

文件称，GSK随后与Mylan和Laurus达成了协议。与此同时，还对其他被告发起了专利侵权诉讼，包括Cipla、Apotex、Lupin和Sandoz。审判日期尚未确定。

与此同时，饱经风霜的GSK在提出2022年之前要将公司分拆为两家公司时，遭到投了资者强烈抵制。如今，该公司正把目光从口服剂型转向更方便的长效注射剂，以填补这一空白。

ViiV首席执行官Deborah Waterhouse6月份在与投资者的电话会议上表示，预计到2031年，公司90%的艾滋病业务将来自长效疗法。

在经历了2019年的挫折后，这款每月一次的注射剂用HIV疗法Cabenuva最终获得FDA批准上市，用于病毒学抑制处于稳定阶段HIV患者。Cabenuva是一款复方制剂，包含ViiV的cabotegravir（卡博特韦缓释注射用混悬液）和强生的rilpivirine（利匹韦林缓释注射用混悬液）。

Cabenuva是全球首个完整长效HIV治疗方案，每月仅需注射1次。而ViiV的目标是推出更低频率的每两个月用药1次的治疗方案。这一方案已在欧洲获得了批准，预计今年年底在美国获批。

ViiV表示，还向FDA滚动提提交了cabotegravir用于暴露前预防(PrEP)的申请，希望能在2021年底前获得批准。

ViiV最近与总部位于加州圣地亚哥的生物技术公司Halozyme达成合作，试图将给药间隔进一步延长，可能从每两个月延长到3-6个月。

GSK首席执行官Emma Walmsley在6月的电话会议上表示:“这大大降低了仿制药的冲击，并为我们的HIV产品组合提供了新的盈利增长点。

GSK目前面临两家制药巨头吉利德和默沙东竞争，两家公司3月份宣布，计划将吉利德的lenacapavir和默沙东的islatravir开发成每周口服1次和每3个月注射1次的复方制剂。

吉利德已经公布了lenacapavir每6个月皮下注射1次联合其他抗病毒药物的积极数据，而默沙东也在评估islatravir口服和年植入制剂的疗效。

但葛兰素史克似乎并不担心，高管们重申，这家总部位于英国的制药公司在 HIV 治疗方面已领先竞争对手五年，如果FDA审批顺利，在PrEP方面，其竞争对手预计不会立即进入市场。

“患者始终告诉我们，用药间隔越长越好，”ViiV 的研发主管Kimberly Smith医学博士在电话中被问及吉利德和默沙东组合时说。“因此我们不会担心口服与注射的区别。”

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